何首烏，爲蓼科多年生纏繞藤本植物。根細長，末端成肥大的塊根，外表紅褐色至暗褐色。《本草圖經》：“何首烏，今在處有之。以西洛嵩山及南京柘城縣者爲勝。春生苗葉，葉相對如山芋而不光澤。其莖蔓延竹木牆壁間。結子有棱似荞麥而細小，才如粟大。秋冬取根，大者如拳，各有五棱瓣，似小甜瓜。”植物的塊根、藤莖及葉均可供藥用，中藥名分別爲：何首烏、夜交藤、何首烏葉。中藥何首烏有生首烏與制首烏之分：生首烏功能解毒（截瘧）、潤腸通便、消癰；制首烏功能補益精血、烏須發、強筋骨、補肝腎。
抗衰老作用
許多學者認為，衰老動物體內積累大量脂質過氧化產物，並伴隨超氧化物歧化酶活性的降低。實驗結果表明何首烏可明顯降低老年小鼠腦和肝組織丙二醛含量，增加腦內單胺類遞質含量，增強SOD活性，還能明顯抑制老年小鼠腦和肝組織內單胺氧化酶-B的活性，從而消除自由基對機體的損傷，延緩衰老和疾病的發生。自由基學說認為，脂質過氧化物的生成和沈積可以引起一系列的衰老症狀，因此脂質過氧化物的含量是評價衰老的主要指標之一，何首烏提取物對小鼠皮膚脂質過氧化物的生成具有非常明顯的抑製作用，說明何首烏具有延緩皮膚衰老的作用，可以作為良好的皮膚抗衰老化妝品添加劑。此外，何首烏還能明顯提高老年大鼠的外周淋巴細胞DNA損傷修復能力，通過抑制腦內單胺氧化酶-B活性，影響生物體中樞神經遞質的含量，從而調節中樞神經活動，延緩大腦的衰老。
對免疫系統的影響制何首烏能拮抗免疫抑製劑氫化考的鬆或強的松龍引起的小鼠胸腺萎縮與退化作用，增加其胸腺、腎上腺、脾臟和腹腔淋巴結的重量，提高白細胞總數，促進腹腔巨噬細胞的吞噬功能，降低小鼠循環免疫複合物的含量。免疫學認為，免疫功能的衰退與機體的老化密切相關，胸腺是免疫系統的中樞器官，能有效地維持機體的免疫功能。何首烏能延遲隨衰老出現的胸腺退化，可能是其延緩衰老、提高機體免疫力的重要機制。此外，何首烏還能增加胸腺核酸和蛋白質含量，延緩老年大鼠胸腺年齡性退化作用，並能促進老齡小鼠胸腺超微結構明顯逆轉變化，使小鼠腹腔巨噬細胞吞噬指數明顯上升，從而提高機體的非特異性免疫功能。

降血脂
實驗研究表明，制何首烏醇提取物0.84～8.4g/kg·d灌胃給藥，6週內可顯著降低老年鵪鶉的血漿甘油三酯和游離膽固醇水平，抑制血漿總膽固醇和膽固醇酯的升高。制何首烏的水提物可明顯提高小鼠血清高密度脂蛋白膽固醇含量，降低TC水平，結合HDL-C/TC比值顯著升高，提示何首烏可提高機體運轉和清除膽固醇的能力，降低血脂水平，延緩動脈粥樣硬化的發展。何首烏降脂作用的機理尚未明確，可能由以下幾個途徑之一或協同完成：
① 蒽醌類成分的瀉下作用，加速了機體內的毒物代謝，使肝臟的脂肪代謝途徑得以恢復；
② 其有效地影響肝臟3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶和Ta-羥化酶活性，抑制內源性膽固醇合成，促進膽固醇轉變成膽汁酸，並抑制膽汁酸從腸道重吸收，加強膽汁酸從腸道排出；
③ 誘導肝臟微粒體羧基酯酶，促進體內水解過程的進行，加速體內毒物的排泄有關。
動脈粥樣硬化病變發生有多個環節，平滑肌細胞增殖是其中重要的一環。實驗表明，含何首烏的複方中藥能明顯抑制牛的主動脈平滑肌增殖的作用，其單味藥的作用不如組​​方的效果明顯。陳萬生等研究發現，制首烏中一個新的四羥基二苯乙烯苷成分可抑制血小板源生長因子誘導的小牛血管平滑肌細胞增殖，在10 -4 mol/L時，抑制率可達50.6%，這為何首烏的抗動脈粥樣硬化作用提供了實驗依據。

心肌保護
戴友平等研究發現，何首烏提取液對犬心肌缺血再灌注損傷具有預防作用。其作用環節可能是何首烏中二苯乙烯苷、白藜蘆醇苷有增加超氧化物歧化酶（SOD）和過氧化氫酶活性的功能。加之何首烏中某些成分如蒽醌類磷脂等有直接的抗氧化作用，減少體內氧自由基。
保肝作用
何首烏所含的二苯乙烯苷成分對過氧化玉米油所致大鼠的脂肪肝和肝功能損害，肝臟過氧化脂質含量上升，血清穀丙轉氨酶及穀草轉氨酶升高等均有顯著對抗作用，還能使血清游離脂肪酸及肝臟過氧化脂質顯著下降。在體外實驗中，也能抑制由二磷酸腺苷及還原型輔酶所致大鼠肝微粒體脂質的過氧化，減輕肝細胞損害而有良好保肝作用。此外，何首烏含有豐富的卵磷脂，使多種因卵磷脂減少的肝病得到補充或促進合成，防治脂肪肝和膽固醇的沉積。而何首烏增加肝醣原的作用於也有利於對肝臟的保護。

神經保護
何首烏中的主要有效成分：二苯乙烯苷對β-澱粉樣蛋白和過氧化氫致神經細胞存活率下降及乳酸脫氫酶漏出增多有明顯拮抗作用。並隨劑量增加，其神經保護作用增強。提示二苯乙烯苷對老年性癡呆等神經系統退行性疾病的防治有一定的作用。制首烏提取物可濃度依賴性地抑制白細胞介素及一氧化氮的產生，從而發揮神經元保護作用。
抗菌作用
何首烏不同炮製品水煎液對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、宋內氏痢疾桿菌、傷寒桿菌901.副傷寒桿菌B、白​​喉桿菌、乙型溶血鏈球菌、奈氏卡他菌均有不同程度抑製作用，其中生首烏水煎液抗金黃色葡萄球菌作用均比其他炮製品強，而製首烏水煎液對白色葡萄球菌，酒蒸首烏水煎液和地黃汁蒸首烏水煎液對白喉桿菌的抑制能力均優於生品及其他炮製品。